瑞德西韋(Remdesivir)在狨猴中的藥動學試驗與結果

2020-02-21 16:49:23 來源:源資信息科技(上海)有限公司

新聞摘要:瑞德西韋(Remdesivir, GS-5734)是近期熱點,在臨床試驗結束并獲得預期結果前,它對目前的疫情沒有任何幫助,但這不妨礙我們來從多個角度了解它,本文是從其臨床前非人靈長類藥動學試驗這一視角對該化合物進行一次觀察。

前言

瑞德西韋(Remdesivir, GS-5734)是近期熱點,在臨床試驗結束并獲得預期結果前,它對目前的疫情沒有任何幫助,但這不妨礙我們來從多個角度了解它,本文是從其臨床前非人靈長類藥動學試驗這一視角對該化合物進行一次觀察。


本文實現目標

通過文獻報道信息,獲取文中瑞德西韋(Remdesivir, GS-5734)的藥代動力學特性。


文獻來源

文獻在線閱讀網址:

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5567817/

標題:Broad-spectrum antiviral GS-5734 inhibits both epidemic and zoonotic coronaviruses

中文標題:廣譜抗病毒GS-5734抑制流行和人畜共患的冠狀病毒


試驗材料

· 試驗化合物

名字:瑞德西韋(Remdesivir, GS-5734)

分子量:602.576


·?試驗藥物制劑

GS-5734與12%磺基丁基醚-β-環糊精(SBE-β-CD)在水(含HCl / NaOH)中配制,pH調節至5.0。

(in vehicle containing 12% sulfobutylether-β-cyclodextin in water (with HCl/NaOH) at pH 5.0 for in vivo studies.)

注射液的體積:未提及


·?試驗動物與設施

試驗設施:未明確說明,可能是在animal biosafety level 3 (ABSL3) facilities at UNC Chapel Hill

試驗動物:狨猴(marmosets)

只數:3

性別:雄性


·?給藥與采樣方案

給藥方案:血管內靜脈注射,注射部位未提及

采樣方案:0.083、0.25、0.5、1、2、4、8和24h


·?試驗樣品分析

分析方法:略,見原文。

樣品基質:血漿

檢測靶標:瑞德西韋和其代謝產物


試驗結果

·?藥時曲線(平均):


·?血藥濃度表:

通過摳圖,獲得濃度數據



·?藥動學參數

文獻報道參數:

采用摳圖數據計算所得參數:

數據分析使用軟件:Phoenix WinNonlin

瑞德西韋


其他:


數據分析軟件截圖

·?瑞德西韋藥動學參數


·?數據分析工作流程圖

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